全球首批！武田首創(chuàng)OX2R激動(dòng)劑在中國獲批上市

7月23日， 國家藥監(jiān)局（NMPA）官網(wǎng)顯示，武田的奧普雷頓（商品名稱：奧澤悅/ORZEYFUL）獲批上市，用于16歲及以上青少年和成人1型發(fā)作性睡病患者。

奧普雷頓（Oveporexton，TAK-861）是武田研發(fā)的一款選擇性食欲素2型受體（OX2R）激動(dòng)劑，可選擇性地刺激OX2R以恢復(fù)其信號傳導(dǎo)，并改善因食欲素缺乏而導(dǎo)致的1型發(fā)作性睡病（NT1）。奧普雷頓通過激活OX2R，促進(jìn)覺醒并減少異常的快速眼動(dòng)（REM）睡眠現(xiàn)象，包括猝倒，以解決廣泛的白天和夜間癥狀。

2025年7月，奧普雷頓治療1型發(fā)作性睡病的兩項(xiàng)關(guān)鍵性III期研究均達(dá)到所有主要和次要終點(diǎn)。

FirstLight（TAK-861-3001）和RadiantLight（TAK-861-3002）研究是在19個(gè)國家/地區(qū)開展的兩項(xiàng)大型全球III期臨床研究。兩項(xiàng)研究在第12周時(shí)，各劑量組在所有主要和次要終點(diǎn)上相比安慰劑組均取得了具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性的改善，p值均<0.001。主要和次要終點(diǎn)中測量的指標(biāo)均顯示，患者在覺醒、日間過度思睡、猝倒、保持注意力的能力、整體生活質(zhì)量和日常生活功能方面有顯著的改善且具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，所觀察的一系列癥狀的各項(xiàng)臨床指標(biāo)均已改善至接近正常范圍。

奧普雷頓總體耐受性良好，III期研究的安全性與迄今為止的奧普雷頓研究（包括IIb期研究）總體一致。未報(bào)告與治療相關(guān)的嚴(yán)重不良事件。最常見的不良事件是失眠、尿急和尿頻。完成了研究的受試者中，超過95%的受試者參加了正在進(jìn)行的長期擴(kuò)展（LTE）研究。

2026年6月，武田在第40屆美國聯(lián)合專業(yè)睡眠學(xué)會(huì)年會(huì)（SLEEP 2026）上公布了奧普雷頓兩項(xiàng)關(guān)鍵性研究的新增結(jié)果，展示了兩項(xiàng)全球多中心、安慰劑對照研究的次要和探索性終點(diǎn)結(jié)果 ——FirstLight （ TAK-861-3001 ；每日兩次 2mg 、 1mg 及安慰劑）和 RadiantLight （ TAK-861-3002 ；每日兩次 2mg 及安慰劑） —— 包括：

• 功能表現(xiàn)：在所有劑量組中，與安慰劑相比，奧普雷頓于第12周在發(fā)作性睡病功能影響量表（FINI）的六個(gè)維度上均顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性改善（p<0.001）。多數(shù)患者在各維度評分上達(dá)到或超過已發(fā)表的正常參考閾值，體現(xiàn)了奧普雷頓幫助患者管理日常生活能力。FINI涵蓋了NT1影響最高的維度，包括疲勞、認(rèn)知功能、猝倒、社會(huì)活動(dòng)、日常活動(dòng)及日常責(zé)任。

• 認(rèn)知：與安慰劑相比，奧普雷頓改善了與NT1相關(guān)的認(rèn)知癥狀，該結(jié)果基于客觀神經(jīng)心理學(xué)測評（包括注意力、執(zhí)行功能和記憶）以及患者報(bào)告指標(biāo)的評估。在FINI的認(rèn)知功能維度中，所有劑量組約70%的患者報(bào)告未出現(xiàn)顯著認(rèn)知困難，而安慰劑組約為15%。

• 夜間睡眠：探索性終點(diǎn)結(jié)果顯示，在兩項(xiàng)研究中，奧普雷頓均改善了睡眠質(zhì)量。在所有劑量組中，大多數(shù)患者未報(bào)告出現(xiàn)幻覺或睡眠癱瘓；其中，在2/2 mg劑量組中，多數(shù)患者在夜間睡眠紊亂方面較基線實(shí)現(xiàn)了具有臨床意義的改善。此外，快速眼動(dòng)（REM）睡眠的出現(xiàn)時(shí)點(diǎn)和模式也接近健康對照者的表現(xiàn)。

值得一提的是，奧普雷頓是一款全球同步研發(fā)、同步申報(bào)的新靶點(diǎn)創(chuàng)新藥，該藥于2026年1月在中國首次申報(bào)上市，同年2月、3月分別在美國和日本申報(bào)上市。藥物實(shí)現(xiàn)中國率先申報(bào)、全球首個(gè)獲批，充分彰顯國內(nèi)新藥審評體系接軌全球創(chuàng)新節(jié)奏的中國速度。

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